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国际站:Elacridar
中文名:依克立达
CAS:143664-11-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Elacridar 是一种具有口服活性的 P-糖蛋白 (Pgp) 和 乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂。 Elacridar 可用于检测外排转运蛋白对脑内药物分布的影响以及癌症研究[1][2]。 IC50 和目标:P-糖蛋白 (Pgp)、BCRP[1] 体外: Elacridar (0.001-1 μM; 2 h) 抑制786-O细胞的细胞活力[2].Elacridar (5 μM; 24 h)影响MCF-7和786-O细胞系中P-糖蛋白和ABCG2蛋白的表达水平< sup>[2].Elacridar (5 μM; 24 h) 影响 99mTc-MIBI 在 MCF-7 和 786-O 细胞中的细胞内积累[2 ]。 体内:Elacridar(100 mg/kg;ip 一次)在大脑和血浆中显示出不同的分布[1]。< !DOCTYPE html PUBLIC "-//W3C//DTD XHTML 1.0 Transitional//EN" "http://www.w3.org/TR/xhtml1/DTD/xhtml1-transitional.dtd">
1.19Elacridar 在小鼠体内的血浆药代动力学参数[1].1460
小鼠PO 100 mg/kg | 小鼠IP 100 mg/kg | 小鼠IV 2.5 mg/kg | |
CL/F (ml/min) | 2.05 | 33.2 | 0.46 |
Vd/F(升) | 3.5 | 12.3 | 0.17 |
t1/2 (h) | 20 | 4.3 | 4.4 |
AUC0-inf (μg?min/ml) | 90.3 | 161.4 | |
F | 0.22 | 0.013 | 1 |
体外:Elacridar (0.001-1 μM; 2 h) 抑制786-O细胞的细胞活力[2]。Elacridar (5 μM; 24 h)影响P-糖蛋白和ABCG2蛋白的表达水平在 MCF-7 和 786-O 细胞系中[2].Elacridar (5 μM; 24 h) 影响 99mTc-MIBI 在 MCF- 7 和 786-O 细胞[2]。
体内:Elacridar (100 mg/kg; ip once) 在大脑和血浆中表现出不同的分布[1]。
< meta http-equiv="Content-Type" content="text/html; charset=utf-8" />1.19Elacridar在小鼠体内的血浆药代动力学参数[1].1460
小鼠PO 100 mg/kg | 小鼠IP 100 mg/kg | 小鼠IV 2.5 mg/kg | |
CL/F (ml/min) | 2.05 | 33.2 | 0.46 |
Vd/F(升) | 3.5 | 12.3 | 0.17 |
t1/2 (h) | 20 | 4.3 | 4.4 |
AUC0-inf (μg•min/ml) | 90.3 | 161.4 | |
F | 0.22 | 0.013 | 1 |
参考文献:[1]. Sane R, et al. Brain distribution and bioavailability of elacridar after different routes of administration in the mouse. Drug Metab Dispos. 2012 Aug;40(8):1612-9.[2]. Sato H, et al. Elacridar enhances the cytotoxic effects of sunitinib and prevents multidrug resistance in renal carcinoma cells. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66.
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