Guggulsterone

国际站：Guggulsterone

中文名：香胶甾酮

CAS：95975-55-6

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Guggulsterone 是一种植物甾醇，来源于树 Commiphora wightii 的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产物（IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和生存素< /b>)，调节细胞周期蛋白（cyclin D1 和 c-Myc），激活 caspases 和 JNK，抑制 Akt<支持>[1]。 Guggulsterone 是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 激活，对 Z- 的 IC₅₀ 分别为 17 和 15 μM和 E-Guggulsterone，分别^[2]。 IC50 和目标：IC50：17 μM（Z-Guggulsterone for FXR）和 15 μM（E-Guggulsterone for FXR）^[2] 。

体外：Guggulsterone（0.5-20 μM；24 小时）抑制 TREM-1、TLR4 和 TNF-α 的表达以及 LPS 对 IκBα 和 NF-κB p65 的磷酸化^[2]。

体内：Guggulsterone（口服；100 mg/kg，每天一次，持续 8 天）显着提高了患有 TNBS 诱导的结肠炎的野生型小鼠的存活率^[2]。

参考文献：[1]. Shishodia S, et al. Guggulsterone for Chemoprevention of Cancer. Curr Pharm Des. 2016;22(3):294-306.[2]. Che X, et al. Protective effects of guggulsterone against colitis are associated with the suppression of TREM-1 and modulation of macrophages. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Jul 1;315(1):G128-G139.