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EIDD-2801:另一种冠状病毒抑制剂

已有 8484 次阅读 2020-5-28 15:07 |系统分类:观点评述| EIDD-2801, 冠状病毒 抑制剂

EIDD-2801是一种与瑞德昔韦(Remdesivir)相似的化合物,两种药物都是通过模拟核糖核苷酸(RNA分子的主要成分)来发挥作用。当病毒复制过程中,这些药物的分子可以掺入病毒RNA链,替代某些病毒原有正常复制时产生的核酸碱基序列,引起病毒复制的核酸序列发生错误,这些致命性核酸排列错误的不断积累,也就是差误突变,最终能阻止病毒复制,扩增和传播。

 

 EIDD-2801    Molecular Formula: C13H19N3O7

                           Molecular Weight:  329.31g/mol

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 EIDD-2801的早期研究是University of North CarolinaVanderbilt University Emory University 的合作研发成果。默克药厂将和Ridgeback Biotherapeutics这个小型生物公司合作开发这种药物Ridgeback Biotherapeutics已经获得了 EIDD-2801开发特许权。 

在人细胞和小鼠中的实验显示,EIDD-2801作为广谱口服抗病毒药物,具有针对多种冠状病毒:SARS-CoV, MERS-CoV SARS-CoV-2的预防或治疗作用。 

目前的研究显示EIDD-2801作为预防剂使用时,可以预防感染小鼠的严重肺损伤。当在感染开始后的12至48小时内进行治疗时,能减少了小鼠的病毒载量和防止体重减轻。 

EIDD-2801是抗病毒化合物EIDD-1931的口服形式,EIDD-1931在实验室里对SARS和MERS病毒有效,EIDD-2801可能对2019-nCoV更有价值。 

EIDD-280已在英国大约100名志愿者身上完成首轮安全性试验,并将于本年6月初在美国和英国开始大规模临床试验。如果该药成功,将来可用于SARS-CoV-2大流行,也可用于控制其他冠状病毒的爆发。在过去的20年中,随着三种新型人类冠状病毒的出现,很可能会继续看到更多的其他冠状病毒的变种出现,如果EIDD-2801获得成功,不仅可以治疗当今的COVID-19患者,也可能治疗将来可能出现的新型冠状病毒。 

EIDD-2801的一个潜在问题是,可能会导致患者的DNA突变,这种潜在危险和已经进入市场的其他所谓诱变药物类似。尽管EIDD-2801诱发的基因突变不一定是致命性的,但是人们还是不希望使用致突变试验阳性的药物 

预期的一疗程EIDD-2801的时间不长,5左右,不太可能会发生体基因突变。目前进行人体临床试验的同时,也在做进一步的动物和细胞水平的研究,以确认不存在EIDD-2801导致患者发生癌症的风险。




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