氯化镭获批治疗前列腺癌骨转移

       2020年8月27日，多菲戈（氯化镭223）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗伴有症状性骨转移且无已知内脏转移的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者，其具有重大的意义。镭-223是首个用于前列腺癌治疗的α粒子靶向治疗药物，具有高级别的循证医学证据。

        前列腺癌是男性常见恶性肿瘤之一，与西方发达国家相比，我国患者初诊为晚期前列腺癌的比例更高。晚期前列腺癌治疗预后较差，单一治疗不能同时解决延长晚期前列腺癌生存和保障生活质量的问题，因此需要多学科协作，应用多种治疗手段进行治疗。骨转移仍然是晚期前列腺癌亟待突破的难点，而且骨转移的治疗也真正涉及到延长患者生存、改善生活质量的问题。

        镭和钙属同族元素，二者具有相同的理化性质。现有的放射性核素主要发射β射线和γ射线，在诊断中应用的基本上是γ射线，如进行骨显像时应用γ射线观察骨病灶代谢情况，α射线和β射线则被用于治疗。镭-223是一种发射α粒子的放射性治疗药物，其活性部分模拟了钙离子，具有亲骨性，通过与骨骼中的羟基磷灰石形成复合物，尤其是骨转移病理骨增生活跃的区域，从而达到治疗骨转移瘤的作用。镭-223具有全新的作用机制，高能量的特点使其对肿瘤细胞有强效的杀伤作用，同时对肿瘤微环境（成骨细胞和破骨细胞）也产生作用。镭-223作用范围＜100μm，作用于局部，能最大限度减少对周围正常组织的伤害，骨髓抑制发生率低；此外镭-223穿透力弱，易于防护，对医患及照顾者潜在危险很小。

        镭-223既可改善总生存，又能显著缓解患者疼痛，改善生活质量。在临床应用中操作简单，每4周接受1次治疗，在门诊即可完成。晚期前列腺癌治疗中需要综合多个因素考虑，除了常规关注的PSA变化之外，患者的症状表现和影像学特征也是非常重要的评估内容。骨转移患者病理骨代谢过程中碱性磷酸酶（ALP）是比较敏感的监测指标，也是镭-223疗效评价指标之一。

        在前列腺癌的治疗上，镭-223可以称得上是骨转移治疗中里程碑式的药物。随着前列腺癌治疗手段愈加丰富，更需要考虑精准的人群筛选，为患者选择更为适宜的治疗方案，同时还需要更合理有机的组合，并确定药物的最佳应用时机，使患者的获益最大化。

来源于微信肿瘤资讯