http://cen.acs.org/articles/92/web/2014/05/Tug-War-Over-Promising-Cancer.html

Tug Of War Over Promising Cancer Drug Candidate

TIC10 or ONC201 是一种高效的抗癌分子，通过激发肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体的基因表达(tumor necrosis factor related apoptosis?inducing ligand TRAIL，TRAIL其受体结合后可特异性地诱导多种肿瘤细胞、转化细胞或病毒感染细胞凋亡，而对正常细胞几乎无毒性 )。Penn State University and Penn State Hershey Medical Center 的研究人员通过筛选NCI的免费分子库得到（Sci. Transl. Med. 2013, DOI: 10.1126/scitranslmed.3004828）。通过质谱表征和分子数据库的信息，认定其分子结构为下图（上）结构，并转让给生物公司Oncoceutics。该分子发现对多种固体癌有效，已开展临床1、2期实验。

但Scripps研究所的 Kim D. Janda 等人通过化学合成得到了化合物，没有抗癌活性，索取NCI的化合物样品，发现有明显的效果。他们通过化学合成，X-衍射，核磁等方法，发现了化合物的正确结构为下图（1）(Angew. Chem. Int. Ed. 2014, DOI: 10.1002/anie.201402133). 。同时申请了专利保护，并转让给了制药公司Sorrento Therapeutics。

目前，由于专利纠纷，相关的临床试验陷入困境。