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木犀草素 (Luteoline) 是一种类黄酮化合物

已有 210 次阅读 2024-5-9 10:37 |系统分类:科研笔记

Luteolin

国际站:Luteolin

中文名:木犀草素

CAS:491-70-3

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:木犀草素 (Luteoline) 是一种类黄酮化合物,是一种有效的 Nrf2 抑制剂。木犀草素在多种癌细胞系(包括人类非小细胞肺癌细胞)中具有抗炎、抗癌特性,包括诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,以及抑制转移和血管生成[1][2][3]。 体外:木犀草素(0-160 μM;24 小时;NCI-H460 细胞)处理以浓度依赖性方式抑制 NCI-H460 细胞的活力 [1].木犀草素(20-80 μM;24 小时;NCI-H460 细胞)处理导致 S 期细胞聚集[1]。木犀草素(320-580 μM;48 小时;NCI-H460 细胞)处理诱导细胞凋亡[1]。木犀草素(20-80 μM;24 小时;NCI-H460 细胞)处理以浓度依赖性方式增加凋亡调节蛋白的蛋白表达水平,包括 Bax/Bcl-2 比率,然而,只有 80 μM 木犀草素抑制 Bad 的表达。木犀草素还以浓度依赖性方式降低 NCI-H460 细胞系中 Sirt1 的表达[1]。 体内:木犀草素(10-100?mg/kg;口服强饲法;每天;持续 12 周;成年雄性 Wistar 大鼠)具有抗氧化作用,还可以防止在高碳水化合物/高脂肪饮食的大鼠中,通过靶向促炎性 IL-1 和 Il-18 通路引起非酒精性脂肪性肝炎[2]

体外:木犀草素(0-160 µM;24 小时;NCI-H460 细胞)处理以浓度依赖性方式抑制 NCI-H460 细胞的活力[1]。木犀草素(20-80 µM;24 小时;NCI-H460 细胞)处理导致 S 期细胞积累[1]。木犀草素(320-580 µM;48 小时;NCI-H460 细胞)处理诱导细胞凋亡[1]。木犀草素(20-80 µM;24 小时;NCI-H460 细胞)处理增加凋亡调节蛋白的表达水平,包括 Bax/Bcl- 2 比率,然而,以浓度依赖的方式,只有 80 µM 木犀草素抑制 Bad 的表达。木犀草素还以浓度依赖性方式降低 NCI-H460 细胞系中 Sirt1 的表达[1]

体内:木犀草素(10-100 mg/kg;口服强饲法;每天;持续 12 周;成年雄性 Wistar 大鼠)具有抗氧化作用,还可以通过靶向促炎性 IL-1 和 Il-18 通路来预防非酒精性脂肪性肝炎在高碳水化合物/高脂肪饮食的大鼠中[2]

参考文献:[1]. Ma L, et al. Luteolin exerts an anticancer effect on NCI-H460 human non-small cell lung cancer cells through the induction of Sirt1-mediated apoptosis. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4196-4202.[2]. Abu-Elsaad N, et al. Protection against nonalcoholic steatohepatitis through targeting IL-18 and IL-1alpha by luteolin. Pharmacol Rep. 2019 Aug;71(4):688-694.[3]. Xiuwen Tang, et al. Luteolin inhibits Nrf2 leading to negative regulation of the Nrf2/ARE pathway and sensitization of human lung carcinoma A549 cells to therapeutic drugs. Free Radic Biol Med. 2011 Jun 1;50(11):1599-609.



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