Verapamil

国际站：Verapamil

中文名：维拉帕米

CAS：52-53-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道阻断剂，也是一种有效且具有口服活性的第一代P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。维拉帕米还抑制 CYP3A4。维拉帕米具有用于高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力^[1][2][3]。 IC50 和目标：钙通道^[1]渗透性糖蛋白 (P-gp)^[1]

体外：TR-iBRB2 细胞对 EverFluor FL Verapamil (EFV) 的摄取受到阳离子药物的抑制，并且被 Verapamil 以浓度依赖性方式抑制，IC₅₀ 为 98.0 μM^{[4]< /sup>。}

体内：口服维拉帕米可用于预防房室折返性心动过速，还可调节心房颤动时的房室结反应^[2]。维拉帕米在缺血前静脉注射至股静脉. Verapamil (1 mg/kg) 显着降低室性心律失常的发生率，包括室性早搏 (PVC)、室性心动过速 (VT) 和心室颤动 (VF) 45 分钟冠状动脉闭塞。当心脏遭受局部缺血时，总的心律失常评分显着增加。 Verapamil (1 mg/kg) 显着防止缺血引起的总心律失常评分增加^[5]。

参考文献：[1]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.[2]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S.[3]. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81.[4]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93.[5]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.