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MCE 国际站：Nigericin sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100381

CAS：28643-80-3

中文名称：尼日利亚菌素钠盐；尼日利亚菌素钠

Synonyms：尼日利亚菌素钠盐

纯度：99.37%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素，作为 H+，K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用，NLRP3 的激动剂。

生物活性：Nigericin sodium salt 是一种来自 Streptomyces hygroscopicus 的抗生素，通过充当 H⁺、K⁺ 和 Pb^{2+< 发挥作用/sup> 离子载体，一种 NLRP3 激活剂[1]。 体外 Nigericin (0.1 μM) 以剂量依赖性方式降低抑制 H460 肺癌细胞的增殖和克隆形成。尼日利亚菌素抑制H460肺癌细胞迁移和侵袭[1]。 Nigericin (0.1-10 nM) 显然对细胞体积有双重作用，即在较低的 Nigericin 浓度下有收缩作用，在较高浓度下有膨胀作用。 Nigericin (0.1-1 nM) 显着降低细胞溶质 pH (pHi)，并在 5 和 10 nM 时略微增加 PHi[2]。 Nigericin 对 S18 细胞的毒性高于 S26 细胞，IC₅₀ 分别为 2.03±0.55 μM 和 4.77±2.35 μM。 Nigericin 可以在体外选择性地杀死 NPC 中的癌症干细胞。 Nigericin 显着降低 S18 和 HONE-1 细胞的迁移能力[3]。 Nigericin 对 HT29 和 SW116 细胞系表现出胎儿毒性，IC₅₀ 分别为 12.92±0.25 μmol 和 15.86±0.18 μmol。在标准软琼脂测定[4] 中，尼日利亚菌素还表现出在不依赖贴壁的条件下形成菌落的能力下降。 体内 Ngericin (4 mg/kg, ip) 显着降低肿瘤生长并与化疗剂 DDP 协同作用，如肿瘤体积所示。 Nigericin 在体内显着降低 Bmi-1。 Bmi-1 的过表达部分恢复了尼日利亚菌素处理下 NPC 细胞的 CSC 含量和转移能力。 Bmi-1的下调可能与尼日利亚菌素对鼻咽癌干细胞的抑制作用有关[3]。}

体外：Nigericin (0.1 μM) 以剂量依赖的方式降低抑制 H460 肺癌细胞的增殖和克隆形成。尼日利亚菌素抑制 H460 肺癌细胞迁移和侵袭[1]。Nigericin (0.1-10 nM) 显然对细胞体积有双重作用，即在较低的 Nigericin 浓度下有收缩作用，在较高浓度下有膨胀作用。Nigericin (0.1-1 nM) 显著降低细胞溶质 pH (pHi)，并在 5 和 10 nM 时略微增加 PHi[2]。Nigericin 对 S18 细胞的毒性高于 S26 细胞，IC50 分别为 2.03±0.55 μM 和 4.77±2.35 μM。Nigericin 可以在体外选择性地杀死 NPC 中的癌症干细胞。Nigericin 显著降低 S18 和 HONE-1 细胞的迁移能力[3]。Nigericin 对 HT29 和 SW116 细胞系表现出胎儿毒性，IC50 分别为 12.92±0.25 μMol 和 15.86±0.18 μMol。在标准软琼脂测定中，尼日利亚菌素还表现出在不依赖贴壁的条件下形成菌落的能力下降[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ngericin (4 mg/kg，ip) 显著减少肿瘤生长并与化疗剂 DDP 协同作用，如肿瘤体积所示。Nigericin 在体内显著降低 Bmi-1。Bmi-1 的过表达部分恢复了尼日利亚菌素处理下 NPC 细胞的 CSC 含量和转移能力。Bmi-1的下调可能与尼日利亚菌素对鼻咽癌干细胞的抑制作用有关[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3]将S18细胞注射于裸鼠肩胛骨附近。注射后9天，将小鼠随机分为4组，每组6只（对照组、DDP组、Nigericin组和DDP与Nigericin联合组）。连续5天腹腔注射DDP（2.5mg/kg），每两天腹腔注射Nigericin（4mg/kg）。每隔一天用游标卡尺测量肿瘤长度和宽度。肿瘤体积计算公式为V=0.5×（长度×宽度2）。每两天记录一次小鼠的体重。当肿瘤体积达到2000mm3时，对小鼠实施人道安乐死。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：对于 RCC，将细胞（约 2000 个细胞/孔）接种在 96 孔细胞培养微孔板中，并在补充有 5% FBS 和 2 mM l-谷氨酰胺的完全培养基 (CM)-RPMI 1640 中孵育。然后将细胞暴露于适当浓度的药物或载体中 72 小时。对于 PPSS，将细胞（约 500 个细胞/孔）接种在 96 孔细胞培养微孔板中，在 CM 中孵育 Nigericinht 以使其粘附，然后在无血清培养基中维持 7-8 天，然后在 SFM 中用适当浓度的药物或载体处理 72 小时。通过 MTT 测定评估在 RCC 和 PPSS 下生长的细胞的细胞活力。使用 ELISA（酶联免疫吸附测定）读数器在 570 nm 处读取溶解的甲臜的吸光度。在所有情况下，对照组均使用最高浓度的 DMSO，并将该浓度保持在 0.001% (v/v) 以下。该 DMSO 浓度在短期测定中未显示出对细胞系的任何显著抗增殖作用。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：NLRP3

热销产品：cis-Vaccenic acid  | Selexipag  | Zonisamide  | Hemocyanin  | Bromelain

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参考文献：[1]. Yakisich JS, et al. Nigericin decreases the viability of multidrug-resistant cancer cells and lung tumorspheres and potentiates the effects of cardiac glycosides. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694310[2]. Bissinger R, et al. Triggering of Suicidal Erythrocyte Death by the Antibiotic Ionophore Nigericin. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 May;118(5):381-9[3]. Deng CC, et al. Nigericin selectively targets cancer stem cells in nasopharyngeal carcinoma. Int J Biochem Cell Biol. 2013 Sep;45(9):1997-2006[4]. Zhou HM, et al. Suppression of colorectal cancer metastasis by nigericin through inhibition of epithelial-mesenchymal transition. World J Gastroenterol. 2012 Jun 7;18(21):2640-8

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。