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MCE 国际站：Pexidartinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16749

CAS：1029044-16-3

Synonyms：PLX-3397

纯度：99.64%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

生物活性：Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的、具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的集落刺激因子 1 受体（CSF1R 或 M-CSFR） 和 c-Kit 抑制剂, IC₅₀ 分别为 20 和 10 nM。 Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是其他相关激酶的 10 到 100 倍。 Pexidartinib (PLX-3397) 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和目标：IC50：10 nM (c-Kit)、20 nM (cFMS)、160 nM (FLT3)、350 nM (KDR)、860 nM (LCK)、880 nM (FLT1)、890 nM (NTRK3)< sup>[1] 体外 Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂, 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶高 10 到 100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC_{50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM^[1]。 体内：Pexidartinib（PLX3397；0.25，1 mg/kg，每天两次，持续 8 天）抑制新生小鼠中小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖 ^[2]. Pexidartinib（1 mg/kg，每日两次，连续 8 天）对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响^[2] . Pexidartinib（50?mg/kg；口服；每隔一天一次，持续 3 周）降低组织巨噬细胞水平而不影响小鼠的葡萄糖稳态^[4]。}

体外：Pexidartinib (PLX-3397) 是一种强效、选择性、ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂，对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶（如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)）高 10 至 100 倍，IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：培昔达替尼可用于清除小鼠的小胶质细胞。培昔达替尼（AIN-76A 标准饲料中 290 ppm，21 天）可清除成年雄性 C57BL/6?J 小鼠（20-25?g）脑中 70% 的小胶质细胞[5]。培昔达替尼（饲料中 600 ppm，10 天和 30 天）可清除 C57BL/6J 小鼠脑中 90% 以上的小胶质细胞[6]。培昔达替尼（PLX3397；0.25，1 mg/kg，每天两次，共 8 天）可抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖[2]。培昔达替尼（1 mg/kg，每天两次，共 8 天）对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响[2]。培昔达替尼（50 mg/kg；口服；每隔一天一次，共 3 周）可降低小鼠组织巨噬细胞水平，且不影响血糖稳态[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]

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参考文献：[1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.[2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.[3]. Lee JH, et al. A phase I study of pexidartinib, a colony-stimulating factor 1 receptor inhibitor, in Asian patients with advanced solid tumors. Invest New Drugs. 2019 Mar 2.[4]. Merry TL, et al. The CSF1 receptor inhibitor pexidartinib (PLX3397) reduces tissue macrophage levels without affecting glucose homeostasis in mice. Int J Obes (Lond). 2020;44(1):245-253.[5]. Luo L, et al. Intermittent theta-burst stimulation improves motor function by inhibiting neuronal pyroptosis and regulating microglial polarization via TLR4/NFκB/NLRP3 signaling pathway in cerebral ischemic mice. J Neuroinflammation. 2022 Jun 11;19(1):141.[6]. Chadarevian JP, et al. Engineering an inhibitor-resistant human CSF1R variant for microglia replacement. J Exp Med. 2023 Mar 6;220(3):e20220857.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。